Начало раздела Производственные, любительские Радиолюбительские Авиамодельные, ракетомодельные Полезные, занимательные	Хитрости мастеру Электроника Физика Технологии Изобретения	Тайны космоса Тайны Земли Тайны Океана Хитрости Карта раздела
Использование материалов сайта разрешается при условии ссылки (для сайтов - гиперссылки)

ИЗОБРЕТЕНИЕ
Патент Российской Федерации RU2120284

КОМБИНИРОВАННОЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЕ, АНАЛЬГЕЗИРУЮЩЕЕ,
ЖАРОПОНИЖАЮЩЕЕ СРЕДСТВО

Имя изобретателя: Укадер Михаил Семенович; Софронов Генрих Александрович; Пенышкин Владимир Иванович; Фризен Иван Дитрихович; Горяйнов Валерий Николаевич; Коваленко Анатолий Александрович 
Имя патентообладателя: Софронов Генрих Александрович
Адрес для переписки: 
Дата начала действия патента: 1997.07.25 

Изобретение относится к медицине и касается комбинированного лекарственного средства. Сущность изобретения заключается в том, что оно применяется при болевом синдроме умеренной интенсивности, а и в случае лихорадочных состояний при простудных заболеваниях и группе. Лекарственное средство содержит в определенных массовых процентах: ацетилсалициловую кислоту, парацетамол, кофеин, аскорбиновую кислоту, крахмал, какао, лимонную кислоту, стеарат кальция, тальк, аэроисл, поливинилпирролидон. Предлагаемое средство обеспечивает получение качественных таблеток, приводит к усилению терапевтического эффекта и снижению неблагоприятных воздействия парацетамола и ацетилсалициловой кислоты.

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Изобретение относится к медицине, в частности к производству комбинированных лекарственных средств, применяемых при болевом синдроме умеренной интенсивности, а и в случаях лихорадочных состояний при простудных заболеваниях и гриппе.

Известно комбинированное анальгезирующее, жаропонижающее средство "Цитрамон П", содержащее ацетилсалициловую кислоту, парацетамол, кофеин, какао, крахмал, лимонную кислоту, тальк и стеарат кальция [1].

Одна таблетка этого лекарственного средства имеет следующее содержание ингредиентов, мас.%:

Ацетилсалициловая кислота - 41,4 - 45,8

Парацетамол - 31,1 - 33,3

Кофеин - 4,9 - 6,0

Какао - 1,4 - 4,1

Крахмал - 10,0 - 15,0

Лимонная кислота - 0,4 - 1,8

Тальк - 1,0 - 3,0

Стеарат кальция - 0,5 - 1,0

В состав лекарственного средства "Цитрамон П" входит парацетамол и ацетилсалициловая кислота, при приеме которых возможны побочные эффекты. Так, парацетамол при длительном применении, особенно в больших дозах, может оказывать нефротоксическое и гепатоксическое действие [2]. Известно о потенциальной опасности использования парацетамола при алкоголизме и хронических заболеваниях печени [3].

Известно и, что ацетилсалициловая кислота несколько подавляет иммунитет, а и способствует выделению аскорбиновой кислоты из организма с мочой [4] . При приеме ацетилсалициловой кислоты возможны нефротоксические и гепатоксические эффекты [5].

Оба этих препарата, являясь ксенобиотиками, снижают антиоксидантную защиту организма. Для уменьшения возможных неблагоприятных воздействий парацетамола и ацетилсалициловой кислоты целесообразно усилить антиоксидантную защиту организма путем включения в состав препарата "Цитрамон П" лекарственного средства с антиоксидантными свойствами.

Известно, что аскорбиновая кислота (витамин C) относится к группе водорастворимых антиоксидантов. Аскорбиновая кислота участвует в детоксикации ксенобиотиков, способствует повышению иммунной защиты организма от инфекционных заболеваний [6].

Потребность в аскорбиновой кислоте возрастает при лихорадочных состояниях и воспалительных процессах, при приеме многих лекарственных средств.

Таким образом, включение аскорбиновой кислоты в состав комбинированного препарата "Цитрамон П" будет способствовать усилению терапевтического эффекта при его применении и снижению неблагоприятных воздействий парацетамола и ацетилсалициловой кислоты.

Предлагаемое противовоспалительное анальгезирующее и жаропонижающее средство, содержащее ацетилсалициловую кислоту, парацетамол, кофеин, какао, крахмал, лимонную кислоту, стеарат кальция и тальк, дополнительно содержит аскорбиновую кислоту, аэросил и поливинилпирролидон при следующем соотношении ингредиентов, мас.%:

Ацетилсалициловая кислота - 38,0 - 42,0

Парацетамол - 28,5 - 31,5

Кофеин - 4,5 - 5,5

Аскорбиновая кислота - 7,5 - 9,2

Крахмал - 7,0 - 9,3

Какао - 3,5 - 5,5

Лимонная кислота - 0,6 - 1,0

Стеарат кальция - 0,4 - 1,0

Тальк - 0,2 - 2,0

Аэросил - 0,2 - 2,0

Поливинилпирролидон - 0,2 - 2,0

Новым в предлагаемом составе лекарственного средства, по сравнению с известным, является то, что оно дополнительно содержит аскорбиновую кислоту, аэросил, поливинилпирролидон и новое соотношение ингредиентов. Предлагаемое соотношение действующих веществ (ацетилсалициловая кислота, парацетамол, кофеин и аскорбиновая кислота) и вспомогательных веществ (крахмал, какал, лимонная кислота, стеарат кальция, тальк, аэросил и поливинилпирролидон) является оптимальным и обеспечивает получение качественных таблеток и должный терапевтический эффект препарата.

Аэросил и поливинилпирролидон разрешены для применения в качестве вспомогательных веществ (ГФ IX, т. 2, с. 155). Их введение обеспечивает получение гранулята с заданными свойствами и улучшает процесс таблетирования нового лекарственного средства.

Несоблюдение пределов соотношения любого из ингредиентов в предлагаемом лекарственном средстве при соблюдении заявляемых пределов соотношений всех остальных ингредиентов не позволяет достичь положительного эффекта.

Пределы соотношений действующих веществ определяют терапевтический эффект предлагаемого препарата. Пределы соотношений вспомогательных веществ предложены для технологичности производства предлагаемого лекарственного средства, сохранения его стабильности во время срока хранения и соответствия требованиям Государственной фармакопеи XI издания.

Уменьшение крахмала (менее 7 мас.%) приводит к увеличению распадаемости таблеток (по ГФ XI не более 15 мин), ухудшению растворения ацетилсалициловой кислоты (не менее 75 мас.% за 60 мин), а увеличение крахмала (более 9,3 мас. %) приводит к уменьшению прочности таблеток на истирание (по ГФ XI не менее 97%). Уменьшение какао (менее 3,5 мас.%) приводит к потере товарного вида, а увеличение (более 5,5%) приводит к увеличению времени распадаемости таблеток более 15 мин.

Уменьшение лимонной кислоты (менее 0,6 мас.%) приводит к снижению прочности таблеток на истирание, а увеличение (более 1,0 мас.%) - к увеличению времени распадаемости таблеток более 15 мин.

Уменьшение стеарата кальция (менее 0,4 мас.%) ухудшает скользящие свойства таблеточной смеси, приводит к затиранию пресс-инструмента, а увеличение (более 1,0 мас.%) не допускается (по ГФ XI, т. 2, стр. 155).

Уменьшение талька (менее 0,2 мас.%) ухудшает скользящие свойства таблеточной смеси, увеличение талька (более 2 мас.%) нежелательно (по ГФ XI количество талька в таблетках не должно превышать 3 мас.%).

Снижение аэросила (менее 0,2 мас.%) и ухудшает скользящие свойства таблеточной смеси, а увеличение (более 2,0 мас.%) нежелательно (по ГФ XI количество аэросила в таблетках не должно превышать 10 мас.%).

Снижение поливинилпирролидона (менее 0,2 мас.%) не позволяет получить гранулят заданного качества, а увеличение (более 2,0 мас.%) приводит к увеличению времени распадаемости таблеток более 15 мин.

Несмотря на увеличение по сравнению с "Цитрамоном П" количества вспомогательных веществ (аэросил и поливинитпирролидон), в предлагаемом лекарственном средстве их общее содержание (от 12,0 до 22,8 мас.%) ниже, чем в "Цитрамоне П" (от 13,3 до 24,9 мас.%).

Как следует из выше изложенного, только заявляемые интервалы соотношения ингредиентов является оптимальным и позволяют получить лекарственное средство с улучшенным по сравнению с "Цитрамоном П" терапевтическими свойствами и отвечающее действующим в Российской Федерации требованиям нормативной документации для лекарственных средств по всем показателям.

ИСТОЧНИКИ ИНФОРМАЦИИ

1. Пат. РФ N 2034533, кл. A 61 K 31/62, 31/135, 31/615, Бюл. N 13, 1995.

2. Инструкция по применению парацетамола. Утверждена Фармакологическим комитетом 17.12.1992 г.

3. Полоский В.М. Аспирин, другие салициты и парацетамол - безрецептурные анальгетики. - М.: Фарматека, N 2, 1996.

4. Болткайс Я.Я., Фатеев В.А. Взаимодействие лекарственных веществ. - М. : Медицина, 1991.

5. Инструкция по применению кислоты ацетилсалициловой. Одобрена Фармакологическим комитетом, 1983 г.

6. Мелентьева Т.А., Табер А.М. Аскорбиновая кислота и ее производные - лекарственные препараты. М.: Химико-фармацевтическая промышленность, вып. 2, 1991.

7. Государственная фармакология СССР XI издания (ГФ XI). В 2-ч частях. - М.: Медицина, 1987 - 1989.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Комбинированное противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее средство, содержащее ацетилсалициловую кислоту, парацетамол, кофеин, какао, крахмал, лимонную кислоту, тальк и стеарат кальция, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит аскорбиновую кислоту, аэросил и поливинилпирролидон при следующем соотношении ингредиентов, мас.%:

Ацетилсальциловая кислота - 38,0 - 42,0

Парацетамол - 28,5 -31,5

Кофеин - 4,5 - 5,5

Аскорбиновая кислота - 7,5 -9,2

Крахмал - 7,0 - 9,3

Какао - 3,5 -5,5

Лимонная кислота - 0,6 - 1,0

Стеарат кальция - 0,4 - 1,0

Тальк - 0,2 -2,0

Аэросил - 0,2 - 2,0

Поливинилпирролидон - 0,2 - 2,0т

Версия для печати
Дата публикации 06.01.2007гг

НОВЫЕ СТАТЬИ И ПУБЛИКАЦИИ
	Технология изготовления универсальных муфт для бесварочного, безрезьбового, бесфлянцевого соединения отрезков труб в трубопроводах высокого давления (имеется видео)
	Технология очистки нефти и нефтепродуктов
	О возможности перемещения замкнутой механической системы за счёт внутренних сил
	Свечение жидкости в тонких диэлектрических каналох
	Взаимосвязь между квантовой и классической механикой
	Миллиметровые волны в медицине. Новый взгляд. ММВ терапия
	Магнитный двигатель
	Источник тепла на базе нососных агрегатов